【通用名称】:依木兰
【商品名称】:硫唑嘌呤片
【英文名称】:Azathioprine Tablets
【功能主治】:本药与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如肾移植、心脏移植及肝移植,亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。本药也可单独使用于严重的风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,皮肌炎/多发性肌炎,自体免疫性慢性活动性肝炎,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。
【适应症】:器官移植病人的抗排斥反应
【规 格】:50mg
【用法用量】:注射剂只有在无法口服时才由静脉给药,且当口服疗法可以耐受时即应停用。器官移植 第1日给予5 mg/kg体重,口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整,通常为1-4 mg/kg体重/日。维持治疗应无限期地进行。因为如果治疗中断,就有排斥的危险。
其它疾病 开始剂量为1-3 mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治疗效果明显时,应减少维持量至可保持此治疗效果的最低水平。如3个月内病人情况无改善,应考虑停用。所需维持量从1 mg/kg体重/日至3 mg/kg体重/日不等,取决于临床治疗需要和病人个体反应,包括血液学指标所示的耐受程度。兼有肝和/或肾功能不全者,剂量酌减。老年人用药的副作用发生率较其他病人高,应采用推荐剂量范围的低限值。
【用法用量】:注射剂只有在无法口服时才由静脉给药,且当口服疗法可以耐受时即应停用。
器官移植 第1日给予5 mg/kg体重,口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整,通常为1-4 mg/kg体重/日。维持治疗应无限期地进行。因为如果治疗中断,就有排斥的危险。
其它疾病 开始剂量为1-3 mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治疗效果明显时,应减少维持量至可保持此治疗效果的最低水平。如3个月内病人情况无改善,应考虑停用。所需维持量从1 mg/kg体重/日至3 mg/kg体重/日不等,取决于临床治疗需要和病人个体反应,包括血液学指标所示的耐受程度。
兼有肝和/或肾功能不全者,剂量酌减。老年人用药的副作用发生率较其他病人高,应采用推荐剂量范围的低限值。
【不良反应】: 过敏反应:如全身不适、头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、肌痛、关节痛、肝功能异常和低血压。应立即停药和给予支持疗法,可使大部分病例恢复。
造血功能 :可能产生剂量相关性、可逆性骨髓抑制,常见白细胞减少症,偶见贫血及血小板减少性紫癜。
感染 :使用本药和肾上腺皮质激素的器官移植受者对病毒、真菌和细菌感染的易感性增加。
胃肠道反应 :偶有恶心,餐后服药可缓解。罕见胰腺炎。肺部反应 :罕见可逆性肺炎。
【用法类型】: 片剂
【医保类型】: 非医保
【药物类型】: 辅助药
【禁忌症】: 对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用。
【注意事项】:每瓶注射剂应加入5-15 mL注射用水重组,(重组液pH值为10-12)并在使用前现配,未用完的药物要废弃。重组溶液贮存于15-25°C之间时可保存5天。5 mL重组溶液加入20-200 mL下列任一输注溶液稀释(稀释液pH值为8-9.5) :0.18%/0.45%/0.9%的氯化钠注射液+4%葡萄糖,该稀释液在室温下(15-25°C)可保存24小时。如重组或稀释液中可见混浊或结晶物沉淀,该溶液即应废弃。
静脉注射时应注意不要将本药注射至血管周围,因为可可导致组织损伤。
本药片剂不应被切开。
配制注射剂应在无菌室或专设的房间中进行,操作人员应戴防护用具(手套,面罩,护目镜,一次性工作服),如皮肤接触到药液,应用肥皂和大量清水清洗,如果溅到眼中,应用氯化钠溶液或大量清水清洗。
【贮藏】: 密封,阴凉干燥保存。
【执行标准】: none
【批准文号】: H20100042
【生产企业】: Excella GmbH
【生产地址】: 德国
【药物性状】: 片剂 为圆形,双凸,黄色薄膜衣片。注射粉剂 粉末为黄至琥珀色,无菌及冰冻干燥剂,含钠量约为4.5 mg。
【药代动力学】:本药是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。
【药物互相作用】:当别嘌呤醇,氧嘌呤醇和/或硫嘌呤醇与6-硫基嘌呤或硫唑嘌呤联用时,6-硫基唑嘌呤和硫唑嘌呤的剂量应减至原剂量的。
本药可增强去极化药物,如瑚珀酰胆碱的神经肌肉阻滞作用,减弱非去极化药物如筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用。
阻碍华法林的抗凝作用。
本药可增强骨髓抑制剂作用,导致严重的血液学异常,还可加强西咪替叮及吲哚美辛的骨髓抑制作用。
【药物过量】:无法解释的感染、喉部溃疡、紫癜和出血,通常是用药9-14天达到最大的骨髓抑制而引起。一次性用药过量后,可出现恶心、呕吐及腹泻,接着是轻微的白血球减少和肝功能异常。
目前尚无特效解毒药,进行胃灌洗后,可予对症支持治疗及密切监察血象。