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密都锭

密都锭

【通用名称】:密都锭
【商品名称】:甲氨蝶呤
【英文名称】:Methotrexate Tablets
【功能主治】:(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 (2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 (3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
【适应症】:主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。
【规      格】:5mg/1ml/支或/瓶
【用法用量】:1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。 5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
【用法用量】:1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
【不良反应】: 骨髓抑制,胃肠道反应,脱发及其它皮肤粘膜改变,肝肾功能损害,肺毒性和神经毒性反应,生殖功能减弱。 【用法类型】: 注射剂 【医保类型】: 非医保 【药物类型】: 西药 【禁忌症】: 孕妇,哺乳妇女,严重肝肾功能损害,传染病,血液系统疾病如骨髓再生不良、贫血。 【注意事项】:患有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎的患者以及幼年和老年病人慎用。 【贮藏】: 遮光,密封保存。 【执行标准】: none 【批准文号】: X20000100 【生产企业】: Ebewe Arzneimittel Ges.m.b.H. 【生产地址】: 奥地利 【药物性状】: 本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。 【药代动力学】:四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。 【药物互相作用】:    1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
 3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
 4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
 5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
 8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【药物过量】:none
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