【通用名称】：氟优
【商品名称】：氟尿嘧啶注射液
【英文名称】：Fluorouracil Injection
【功能主治】：临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等
【适应症】：乳腺癌、消化道肿瘤，卵巢癌，原发性支气管肺腺癌，恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，头颈部恶性肿瘤
【规 格】：500mg/10ml/支
【用法用量】：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。避光，密闭保存。
【用法用量】：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。
用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。
腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。避光，密闭保存。
【不良反应】： 1.骨髓抑制：主要为白细胞减少、血小板下降。
2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。
3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。
4.其他：常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调，偶有影响心脏功能。
【用法类型】： 注射剂
【医保类型】： 非医保
【药物类型】： 西药
【禁忌症】： （1）孕妇及哺乳期妇女禁用。
（2）当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。
（3）严重营养不良、骨髓功能低下、严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。
【注意事项】：用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，
停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。
该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有：
（1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺人，增加字5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。
（2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
（3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。
（4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。
（5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。
【贮藏】： 避光，密闭保存。
【执行标准】： none
【批准文号】： X20000284
【生产企业】： F.H.Faulding & Co. Ltd. trading as David Bull Lab.
【生产地址】： 澳大利亚
【药物性状】： 本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
【药代动力学】：由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA
的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5一氟尿嘧啶膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前看可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。
【药物互相作用】：曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
【药物过量】：none
