又名乙酰水杨酸

 

Aspirin，Acetylsalicylic Acid

 

【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭、味微酸，易溶于乙醇，微溶于水。

 

【药理作用】本品通过抑制前列腺素合成酶。减少其生成。前列腺素有痛觉增敏作用，可增加伤害感受器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低其阈值。本品使炎症部位的前列腺素的生成减少，产生解热及镇痛作用。用于白细胞凝聚、减少激肽的形成、抑制透明质酸酶、抑制血小板聚集及钙的移动而发挥抗炎作用。口服吸收后约2小时达血药高峰，血浆蛋白结合率为50%～90％，在肝内代谢。游离型能迅速分布全身，由血浆和红细胞中的酯酶水解为乙酸和水杨酸盐，大部分水杨酸盐在肝药酶催化下转变为葡萄糖醛酸的结合物和水杨尿酸，通过肾脏排泄。阿司匹林的血浆半衰期为20分钟，水解物水杨酸盐一般剂量的血浆半衰期为3—5小时，大剂量时血浆半衰期可延长为15～30小时。

 

阿司匹林的镇痛作用温和，对躯体的轻中度钝痛、及伴有炎症的疼痛有较好的疗效，同时配合阿片类止痛药用于恶性肿瘤侵犯或转移至骨引起的中到重度疼痛，有时疗效甚至超过阿片类止痛药。早晨7时服药比晚7时服药吸收完全而迅速，血药峰值高，代谢和排泄较慢，半衰期长，疗效好。

 

【适应证】用于癌症一阶梯镇痛，轻到中度软组织疼痛，常与阿片类药物合用治疗恶性肿瘤侵犯或转移至骨引起的中到重度疼痛。阿司匹林治疗骨痛疗效优于阿片类药物。

 

【禁忌证】 对阿司匹林或其他非甾体类药物过敏的病人禁用。消化性溃疡、糜烂及血小板降低的病人，或合并其他的出血性疾病的病人慎用，有哮喘、过敏性体质的病人慎用。低蛋白血症、肝肾功能严重损害的病人，年龄过大或体质虚弱的病人应减量。

 

【用法及用量】每次0.3～0.6g，每日3～4次，可根据疗效和毒性来调整剂量，治疗数天后须达到最大的疗效，如剂量过低则达不到明显的抗炎作用，但剂量偏大又可增加毒性。

 

【不良反应】 可预见的剂量依赖性毒性有：短期应用不良反应较少，长期服用阿司匹林的病人中，至少约有20％会出现消化道反应，主要由于局部的直接刺激和抑制前列腺素合成酶，导致胃酸分泌过多和减低粘膜的细胞保护，年老患者，消化性溃疡及胃糜烂的病人，长期同时应用皮质激素治疗的病人更容易出现胃肠道毒性。抗酸药能减少症状，但不能减低胃出血和糜烂，硫糖铝或H2受体拮抗剂可减低十二指肠溃疡的发生率，但不能减低胃糜烂和溃疡的发生率。合成的前列腺酶类似物可有效的预防该类止痛药产生的胃和十二指肠溃疡的发生率，并可促进创伤的愈合。短期应用不良反应较少，用量过大则有食欲不振、恶心、呕吐、消化道出血及溃疡，凝血机制障碍、肝功能损害(如转氨酶增高)、肾功能损害(如体液潴留)。长期应用有头痛、头晕、耳鸣。不可预见的非剂量依赖性毒性有过敏反应，流涕，瘙痒，皮疹，血管神经性水肿，常见的为哮喘，严重的可致死。与口服降糖药，抗凝药同时应用可能会出现药物相互作用，与利尿药、抗过敏药同服会降低疗效。

 

【规格】片剂：每片0.05g；0.1g；0.2g；0.3g；0.5g，肠溶片：每片0.3g；0.5g，可长期服用(肠溶片对胃刺激小)。栓剂：每粒0.1g；0.3g；0.45g；0.5g。栓剂的用量与口服剂量相同，与经胃肠道吸收比较，直肠吸收慢且不规则。